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第三十七章 四环素及氯霉素类抗生素(环球网校医学考试网搜集整理2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第三十七章四环素及氯霉素类抗生素)
第一节 四环素(tetracycline)
四环素类属快速抑制菌药,抗菌谱极广,包括:G+、G-,立克次体、衣原体、支原体和螺旋体,故常称广谱抗生素。大剂量(高浓度)也有杀菌作用。
【作用机制】
1、与核糖体30S亚基的A位特异结合,阻止氨基酰tRNA进入A位,阻止肽链延伸和蛋白合成。
2、膜通透性↑,胞内核苷酸及其它重要成份外流,抑制DNA 复制。
四环素类能与多价阳离子形成络合物(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+)从而影响其吸收。
【耐药机制】
1、药物促进细菌核糖体保护蛋白基因表达,生成保护蛋白使合成不受药物影响。
2、膜通透性降低,药物不能进入菌体内。
3、细菌产生四环素泵出基因。
4、细菌产生灭活酶。
【主要用途】
1、首选:立克次体感染:斑疹伤寒、恙虫病及Q热等。
2、支原体肺炎可首选四环素和大环内酯类。
3、四环素耐药可用多西环素。
【不良反应】
1、胃肠道反应。
2、二重感染:常见二重感染
(1)真菌病:鹅口疮(白色念珠菌,也叫白假丝酵母菌)
(2)对四环素耐药的难辨梭菌引起的假膜性肠炎,后果较严重,应立即停药(万古霉素、甲硝唑)
3、对骨及牙齿生长的影响。
4、肝损害,肝肾功不全慎用。
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第二节 氯霉素(chloramphenicol)
【作用机制】 与核蛋白体50s亚基结合,抑制酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成(环球网校医学考试网搜集整理2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第三十七章四环素及氯霉素类抗生素)。
【作用及用途】 一般不作为首选药,必须严格掌握适应症:
1、伤寒、付伤寒:首选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素,复发者对氯霉素仍敏感。
2、患严重立克次体感染(斑疹伤寒、恙虫病及Q热)的8岁以下儿童、孕妇或对四环素类过敏者可选用。
3、眼科用药:敏感菌引起的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎
【不良反应】
1、抑制造血: 可逆性血细胞下降,中性粒最早——早期发现停药可逆转。
不可逆再障——变态反应型
2、引起新生、早产儿循环衰竭(灰婴综合症)由肝功能不全所致。
【注意事项】
1、给前查血象,每48小时再查一次,停药后还要定期复查。
2、口服降糖药的糖尿病患者、抗凝药患者,慎用。
3、用药时间不宜长∠2个月。
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