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2016临床助理医师药理学复习笔记第二十三章利尿脱水药

环球网校·2016-08-05 16:43:19浏览142 收藏14

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  第二十三章 利尿脱水药(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十三章利尿脱水药)

  利尿药(diuretics)作用于肾脏,增加电介质和水的排出,临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。

  第一节 高效利尿药

  ——呋塞米(furosemide)、依他尼酸(bumetanide)、布美他尼(ethacrynic acid)

  【药理作用】

  1、具有迅速强大的利尿作用。口服30分内显效,静注5分生效,2h达峰值,持续6-8h。

  2、使肾血流增加30%。

  3、使PGE含量增加,扩血管和肾血流增加共同保护肾功。

  【作用机制】

  作用机制为抑制K+-Na+-2Cl-使髓袢升支粗段髓质和皮质对NaCl的再吸收减少,影响尿液的浓缩和稀释过程,所以Na+-H+和Na+-K+交换增加,尿内NaCl,特别是Cl-为主,另外还有K+、H+、Ca2+、Mg2+排出。

  【临床应用】

  1、急性肺水肿和脑水肿。

  2、其他严重水肿:心、肝、肾性水肿等。

  3、急慢性肾功能衰竭。

  4、高钙血症 。

  5、加速某些毒物的排泄,CHF及高血压危象的治疗。

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  【不良反应】

  1、水电解质紊乱:为过度利尿引起(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十三章利尿脱水药),表现为低血钾(恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律失常病理U波)、低血钠、低镁、低氯碱中毒,注意:只有补镁,才能更好的补钾。

  2、高尿酸血症和高氮质血症。

  3、胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛。

  4、耳毒性:眩晕、耳鸣、听力减退、暂时性耳聋。其中依他尼酸毒性最强,其次是呋塞米和布美他尼。

  【药物相互作用】

  与氨基糖苷类抗生素及头孢一、二代合用可增强耳毒性。

  吲哚美辛(消炎痛)抑制其排钠。

  华法林、氯贝特与他们竞争血浆蛋白增加毒性。

  第二节 中效利尿药

  代表药:氢氯噻嗪(hydrochloroththiazide)、吲哒帕胺(indapamide)、氯噻酮(chlortalidone)、美托拉宗(metolazone)、喹乙宗(quinethazone)

  【药理作用】

  1、利尿作用

  噻嗪类作用于髓袢升支粗段的皮质部,主要影响尿液的稀释。

  2、抗利尿作用

  明显减少尿崩症患者的尿量,主要用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。

  其作用机制为:

  (1) 抑制磷酸二酯酶,增加远曲小管、集合管内cAMP,提高远曲小管对水的通透性

  (2) NaCl排出增多,消除口渴感而减少饮水量,减少尿量。

  3、降压作用

  【临床应用】

  1、各型水肿 2、治疗高血压 3、治疗尿崩症。

  【不良反应】

  1、电解质紊乱:低血钾、低血镁、低氯性碱中毒。

  2、高尿酸血症。

  3、代谢性改变:高血糖、高脂血症,致肾素、醛固酮过度分泌。

  4、过敏反应:发热、皮疹、皮炎。

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  第三节 低效利尿药(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十三章利尿脱水药)

  包括留钾利尿药和乙酰唑胺

  1、螺内酯(spironolactone,又名安体舒通,antisterone)。

  【药理作用】

  通过竞争远曲小管细胞内的醛固酮受体竞争性结合,最终阻碍蛋白质合成,抑制Na+-K+交换,减少Na+的再吸收和K+的分泌,表现出排钠留钾作用。其特点是;利尿作用不强,起效慢而维时持久,起利尿作用与体内醛固酮有关(对肾上腺切除的动物无效)。

  【临床应用】

  常与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用治疗顽固性水肿,增强利尿效果同时减少钾丢失。

  充血性心力衰竭。

  【不良反应】

  久用引起高钾血症,尤其在肾功能不良时。

  性激素样副作用,男性乳房女性化和性功能障碍,妇女多毛。

  2、氨苯蝶定(triamterene)、阿米洛利(amiloride)

  【药理作用】

  作用与远曲小管及集合管,使Na+再吸收减少,同时抑制K+分泌,此药作用与醛固酮无关。

  【临床应用】

  与中效利尿药或强效利尿药合用治疗顽固性水肿,增强利尿效果同时减少钾丢失。

  【不良反应】

  少,恶心、呕吐、腹泻、头痛、口干偶见。

  长期用药防高血钾,特别是肾功能不全者。

  抑制二氢叶酸还原酶,引起巨幼红细胞贫血。

  3、乙酰唑胺(acetazolamide)

  少做利尿药,但可用于:

  1)青光眼,减少房水形成降低眼内压。

  2)急性高山病,减少脑脊液的生成并降低PH。

  3)碱化尿液。

  4)纠正代谢性碱中毒。

  5)其他:癫痫、低钾性周期麻痹、严重高磷酸盐血症的辅助治疗。

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  第四节 脱水药(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十三章利尿脱水药)

  脱水药(osmotic diuretics)又称渗透性利尿药,是指组织脱水的药物。包括:甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖。

  他们的作用全部取决于溶液中药分子本身发挥的渗透压作用,具备以下特点:

  (1)易经肾小球滤过。

  (2)不易被肾小管再吸收。

  (3)在体内不被代谢。

  (4)不易从血管渗入组织。

  1、甘露醇(mannitol,20%高渗液)

  【药理作用】

  1)脱水作用

  口服吸收少,只发挥下泻作用;静脉注射后,该药不易从血管渗入组织,能迅速提高血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。

  2)利尿作用

  静注高渗甘露醇后,一般在10分钟左右起效,能迅速增加尿量及排出Na+、K+,经2-3小时利尿作用达高峰。其利尿原理是:

  (1)通过稀释血液而增加循环血量及肾小球滤过率;

  (2)间接抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统;

  (3)减少髓袢升支粗段对NaCl的再吸收;

  (4)降低髓质高渗区的渗透压,使集合管中水的再吸收减少;

  【临床应用】

  1、脑水肿、青光眼

  多种原因引起的脑水肿(脑瘤、颅脑外伤、缺氧)首选。

  降低房水量及眼内压,用于急性青光眼手术前。

  2、预防急性肾衰

  维持足够尿量,稀释毒物保护肾小管。

  【不良反应】

  注射过快引起一过性头痛、眩晕、视力模糊。

  禁用慢性心功能不全

  2、葡萄糖(glucose,50%)

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