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第二十七单元 甲状腺激素和抗甲状腺素药
抗甲状腺药--硫脲类
硫脲类分为两类:(1)硫氧嘧啶类:如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶。(2)咪唑类:如甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)。
1.硫脲类的药理作用
(1)抑制甲状腺激素的合成
抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化和偶联,使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上,从而抑制甲状腺激素的合成。起效慢,对已合成的甲状腺激素无效。
(2)丙硫氧嘧啶能抑制外周组织的T4转化为T3,迅速控制生物活性较强的T3水平,故在重症甲亢、甲亢危象时列为首选。
(3)免疫抑制作用
轻度抑制免疫球蛋白的生成。使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降,对病因有一定治疗作用。
2.硫脲类的临床应用
(1)甲状腺功能亢进的内科治疗
用于轻症、不宜手术或131I治疗者,如儿童、术后复发且又不适于131I治疗者。
(2)甲状腺功能亢进的术前准备
目的在于减少甲状腺次全切除术病人在麻醉和术后的并发症,防止术后出现甲状腺危象。
(3)甲状腺危象
治疗甲状腺危象需采取综合措施,用大剂量硫脲类阻断甲状腺素的合成,是重要的辅助治疗措施之一。
3.硫脲类的不良反应
常见痛痒、药疹等过敏反应。严重不良反应为粒细胞缺乏症。用药期间应定期检查血象,如发现咽痛、发热应立即停药。长期应用可引起甲状腺肿大、甲状腺功能减退。
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