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第二十三单元 组胺受体阻断药
H1受体阻断药
常用药物有：第一代如苯海拉明、异丙嗪、氨苯那敏(扑尔敏)等。第二代如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑(息斯敏)等。
1.药理作用
(1)抗外周H1受体作用。
(2)中枢作用
中枢镇静与嗜睡作用，抗晕、镇吐作用等，此与中枢抗胆碱作用有关。
(3)其他作用
局麻作用，奎尼丁样作用及抗乙酰胆碱作用。
2.临床应用
(1)变态反应性疾病
对由组胺引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对过敏性休克无效。
(2)晕动病及呕吐
对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前15～30分钟服用。
(3)失眠
对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。
H2受体阻断药
雷尼替丁的药理作用及临床应用
1.药理作用
竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽促胃液素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。
2.临床应用
用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6-8周，愈合率较高，但停药后复发率亦高，延长用药可减少复发。治疗卓-艾综合征需用较大剂量。还可用于其他胃酸分泌过多的疾病，如胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等。
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