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第九单元 镇静催眠药
苯二氮类的药理作用及临床应用
1.抗焦虑
苯二氮 类小剂量即有较好抗焦虑作用，改善紧张、忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统，可用于焦虑症治疗。
2.镇静、催眠
可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药。由于这类药物安全性好，镇静、催眠疗效确切，目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药，尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药，常用地西泮静脉注射。
3.抗惊厥
本类药物均有抗惊厥作用，地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
4.中枢性肌肉松弛
对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用。
苯二氮 类的作用机制
研究证明，脑内存在着可与地西泮特异性结合的苯二氮 受体。其分布密度以皮质为最高，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这一分布状态与脑内抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。苯二氮 类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并能促进GABA与GABAA受体结合。已知GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由二个α和二个β亚基(α2β2)构成Cl-通道，其中α亚单位上有GABA受点，GABA与此受点结合时，Cl-通道开放，CI-内流增加，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮 受体，当该受体激动时，可促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放频率增加，Cl-内流增加。此即为目前关于GABAA受体-苯二氮 受体-Cl-通道大分子复合体的概念。
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