扑热息痛的药动学

|0·2013-08-26 14:13:52浏览收藏

摘要扑热息痛的药动学

　　口服后自胃肠道吸收迅速、完全（在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收），吸收后在体液中分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。小量时（血药浓度＜60μg/ml）与蛋白结合不明显，大量或中毒量则结合率较高，可达43%.该品90～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时（平均2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝脏疾患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值，剂量在650mg以下时血药浓度为5～20μg/ml，作用持续时间为3～4小时。哺乳期间妇女服用该品650mg，1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml；半衰期β为1.35～3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。