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2010临床执业医师药理学辅导:人工合成抗菌药

|0·2010-09-03 13:06:27浏览0 收藏0

  人工合成抗菌药

  (1)环丙沙星

  1)抗菌作用:为广谱抗菌药物,是第三代喹诺酮类药中作用最强的药物。对多数G十和G-菌都有良好抗菌活性;对结核分枝杆菌较敏感,对第三代头孢菌素及氨基糖苷类药耐药的细菌仍然有效。

  2)用途:伤寒、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎可作为首选,也用于敏感细菌所致的呼吸道、胃肠道、泌尿生殖道、骨、关节及皮肤软组织感染及淋病。

  (2)磺胺类

  1)抗菌作用:最早用于临床的广谱抗菌药物。对大多数G十和G-细菌均有良好抗菌作用。在G+细菌中具有高度敏感性的是溶血性链球菌和肺炎球菌;G-细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、鼠疫耶氏菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、变形杆菌等较敏感。

  2)作用机制:药物通过抑制二氢叶酸合成酶发挥抗菌作用。

  由上述作用机制提示使用磺胺类药时应注意:

  ①首剂加倍,因PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力远大于磺胺类药。

  ②局部用药时先清创排脓,因脓液中含大量PABA。

  ③对人体毒性小,因人体能直接利用外源性叶酸。

  3)用途:全身用药时常与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)合用,既可增强磺胺类药的抗菌作用,又可延缓细菌耐药性的产生。

  ①磺胺嘧啶(SD):易进入血脑屏障,在脑组织中含量较高,是预防和治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药;也可用于敏感细菌所致的肺部及泌尿道感染。 .

  ②磺胺甲嗯唑(SMZ):适用于敏感细菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道感染,也可作为流行性脑脊髓膜炎的预防用药。

  ③柳氮磺吡啶(SASP):用于溃疡性结肠炎以及肠道手术前的准各。

  4)不良反应

  ①泌尿道损害:引起尿痛、结晶尿、管型尿、血尿、尿闭等,以SD常见,大量使用SMZ也易发生。老年人、肾功能不良者慎用。

  ②过敏反应:常见为药热、皮疹,严重者引起多行性红斑、剥脱性皮炎。对本类药过敏者禁用。

  ③造血系统反应:长期用药可抑制骨髓造血系统,引起粒细胞、血小板减少甚至再生障碍性贫血,先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者,可发生急性溶血性贫血。

  例题(单选):磺胺类药抗菌作用机制是:

  A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制菌体蛋白质合成C.影响胞浆膜通透性D.抑制核酸代谢 E.抑制细菌二氢叶酸代谢

  答案:E

 

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