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特布他林
1)作用及作用机制:为选择性肾上腺素β2受体激动剂,对β2受体的激动作用较强,对心脏β1受体的激动作用较弱,对α受体几无作用。
①平喘作用:本类药物具有作用强,稳定性较好,维持时间长、用药方便等特点。其作用机制主要为:药物与支气管平滑肌上的β2受体结合后,激活兴奋性G蛋白,进一步活化腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP含量增加,通过激活蛋白激酶A,使支气管平滑肌舒张。此外,尚与药物抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质,促进黏液分泌和纤毛运动,降低血管通透性,减轻支气管黏膜水肿等因素有关。
②其他作用:可激动子宫平滑肌上的β2受体,抑制子宫收缩。
2)用途:主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎;还可用于肺气肿、慢性阻塞性肺病引起的支气管痉挛。口服常用于预防哮喘发作和轻症治疗,气雾吸入或静脉注射适用于控制急性发作或哮喘持续状态。
例题(单选):特布他林的平喘作用机制是:
A.激动β1受体 B.激动β2受体 C.阻断M受体 D.抑制过敏递质释放 E.抑制磷酸二酯酶
答案:B
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