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2008年临床执业助理医师基础科目一（药理学部分）
一、主要内容
（十一）血液和造血系统药
1．抗贫血药（1）铁制剂（2）叶酸（3）维生素B12
2．影响血凝过程药（1）维生素K的作用及用途（2）肝素的作用及用途
（十二）激素类药环球网校搜集整理www.edu24ol.com
1．糖皮质激素类药（1）药理作用（2）用途
2．胰岛素及口服降血糖药（1）胰岛素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途
（十三）抗微生物药 1．抗生素（1）苄青霉素的抗菌作用、用途及不良反应
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二、内容讲解
（十一）血液和造血系统药
同学们应重点掌握：1．抗贫血药（1）铁制剂（2）叶酸（3）维生素B12
2．影响血凝过程药（1）维生素K的作用及用途（2）肝素的作用及用途
1．抗贫血药
（1）铁制剂：常用的铁制剂有硫酸亚铁、枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁。
①作用：铁是红细胞成熟过程中合成血红蛋白必不可少的原料，口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。铁进入骨髓后，先吸附在有核细胞膜上，然后进入细胞内的线粒体，与原卟啉结合成血红素，血红素与珠蛋白结合，形成血红蛋白。当铁缺乏时，血红蛋白合成减少，造成红细胞的体积缩小，形成小细胞低色素性贫血，又称缺铁性贫血。
②用途：治疗缺铁性贫血。
③不良反应：口服铁剂主要出现恶心、呕吐、上腹部疼痛及腹泻等反应；铁剂也可引起便秘；铁剂注射时可产生局部刺激与疼痛。小儿误食可发生急性中毒，出现恶心、呕吐、肠绞痛、休克等。
④用药注意事项：
A．应用铁剂的同时，还应注意消除病因及补充营养。
B．胃酸缺乏或服用抗酸药时不利于铁的吸收。所以在服用铁剂时不能与抗酸药同服，最好和稀盐酸、维生素C同时应用。
C．多钙、高磷酸盐食物、茶叶及含鞣质多的植物等，可使铁沉淀，妨碍铁的吸收，四环素类可与铁形成络合物，相互影响吸收，故上述情况应避免。
（2）叶酸
①作用：叶酸进入机体后，在肝内经叶酸还原酶和二氢叶酸还原酶的作用，生成四氢叶酸。四氢叶酸作为一碳基团的传递体，参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互变等，并与维生素B12共同促进红细胞的生成与成熟。当叶酸缺乏时，增殖速旺盛的骨髓或消化道上皮组织最易受到影响，使红细胞中的DNA合成受阻，分裂增殖速度下降，血液中红细胞数量减少、发育和成熟停滞，红细胞多停留在幼稚阶段。由于对RNA的影响较少，故形成巨幼红细胞性贫血。同时，使增殖迅速的组织如消化道粘膜上的细胞增殖受抑制，出现舌炎、腹泻等症状。
②用途及用药注意事项：
A．巨幼红细胞性贫血：包括营养性、婴儿期及妊娠期巨幼红细胞性贫血。
B．恶性贫血：叶酸只能纠正血象，不能改善神经损害症状，故应与维生素B12合用。
C．治疗叶酸对抗剂如甲氨喋啶、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致巨幼红细胞性贫血，因二氢叶酸还原酶受抑制，故用叶酸无效，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
③不良反应：罕见过敏反应。
（3）维生素B12
①作用：
A．促进叶酸的循环再利用：维生素B12在使同型半胱氨酸转变为甲硫氨酸的过程中，使N5甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。当维生素B12缺乏时，叶酸代谢发生障碍，出现与叶酸缺乏相似的巨幼红细胞性贫血。
B．维持有髓神经纤维结构和功能的完整性：维生素B12能促使甲基丙二酰辅酶A变为琥珀酰辅酶A进入三羧酸循环，维生素B12缺乏时，可使甲基丙二酰辅酶A积聚，造成异常脂肪酸合成，从而影响神经髓鞘脂类的形成，使有髓神经纤维的结构不完整、功能受影响，产生一系列神经损害症状。
②用途：用于治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血。还可辅助用于治疗神经炎、神经萎缩、神经痛、肝炎、肝硬变、白细胞减少、再生障碍性贫血。
③不良反应及用药注意事项：维生素B12本身无毒性，但有可能引起过敏反应，甚至发生过敏性休克，故不宜滥用。
2．影响血凝过程药
（1）维生素K：属促凝血药
①作用：维生素K作为羧化酶的辅酶，在肝内参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成。当缺乏时，上述凝血因子合成停留于前体状态，造成凝血障碍，使凝血酶原时间延长，常发生皮下、牙龈及胃肠道出血等。
②用途：用于肝病、梗阻性黄疽、胆瘘、慢性腹泻患者发生的出血及早产儿、新生儿出血，可用于防治因长期应用广谱抗生素等引起的维生素K缺乏症，以及香豆素类和水杨酸类药物导致的出血。
（2）肝素：为抗凝血药
①作用：肝素的抗凝血机制比较复杂，主要有：能促进抗凝血酶Ⅲ的抗凝血作用，能与抗凝血酶Ⅲ结合，并使其抗凝血作用提高数百倍；还能减少血小板的粘附性和聚集性，从而抑制血小板的功能；肝素对凝血酶、凝血Xa因子的抑制作用尤为明显，能阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白，使血凝块不能形成，血液不能凝固。肝素在体内外均有强大迅速的抗凝作用，但对已形成的血栓无溶解作用。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：主要用于治疗血栓栓塞性疾病，如心肌梗塞、肺栓塞、脑血管栓塞、血栓性静脉炎等；早期应用治疗各种疾病引起的弥散性血管内凝血，以防继发性出血；还可用于心血管手术、体外循环、心脏导管检查、器官移植、血液透析、断肢再植等。
例题（单选）：肝素的抗凝作用特点是：
A．起效慢、维持久 B．起效慢、作用强 C．在体内、外均有抗凝作用 D．仅在体内有抗凝作用
E．仅在体外有抗凝作用
答案：C
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（十二）激素类药
同学们应重点掌握：1．糖皮质激素类药（1）药理作用（2）用途
2．胰岛素及口服降血糖药（1）胰岛素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途
1．糖皮质激素类药
临床应用大多数是半合成品，常用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等，其作用大同小异，只是作用强弱、维持时间长短及对水盐代谢、糖代谢的影响大小有差异。
（1）药理作用
①抗炎：糖皮质激素类药有强大的抗炎作用，对各种因素引起的炎症都有对抗作用（包括物理、化学、生物、免疫因素）。对炎症的各个时期都有抑制作用：在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反应，缓解红、肿、热、痛症状；在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织的形成，从而防止组织的粘连和瘢痕形成，减轻后遗症。其抗炎作用与下列因素有关：稳定溶酶体膜，减少蛋白酶等水解酶的释放，抑制组织细胞的降解；抑制致炎物质如前列腺素的释放；促进粘多糖合成，减少其降解，保护细胞间基质；降低炎症时毛细血管的通透性等。
②抗毒素：通过稳定溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调节中枢对热原的敏感性，提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻其对机体的损害。但对内毒素无中和及破坏作用，对细菌外毒素无作用。
③抗免疫：对免疫过程均有抑制作用。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；阻碍免疫母细胞的增殖；使血中淋巴细胞分布减少；抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少；并抑制补体的形成，影响体液免疫反应；抑制免疫反应引起的炎症反应。
④抗休克：除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外，还因糖皮质激素类药物具有下列作用：增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环；稳定溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成；降低血管对缩血管活性物质的敏感性。
⑤对血液成分的影响：能刺激骨髓造血功能，增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量；但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
（2）用途
①严重感染：如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。糖皮质激素可迅速缓解症状，为病因治疗争取时间。因无抗菌作用，并降低机体免疫功能，故必须合用足量有效的抗菌药物。对病毒性感染一般不用，但对严重传染性肝炎、流行性乙型脑炎，可酌情使用。
②过敏性疾病及自身免疫性疾病：糖皮质激素对荨麻疹、支气管哮喘、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏性疾病和风湿病、类风湿病、红斑狼疮、多发性心肌炎等自身免疫性疾病可缓解症状。
③用于炎症以防止后遗症：人体重要器官如脑膜、胸膜、心瓣膜、眼睑、角膜、虹膜等发生炎症后，由于组织损伤及修复时产生的粘连和疤痕，会严重影响这些器官的功能，而糖皮质激素具有很强的抗炎作用，早期应用可防止组织过度破坏及粘连或疤痕的形成。
④休克：大剂量糖皮质激素可用于各种休克。
⑤血液病：对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜有一定疗效。
2．胰岛素及口服降血糖药
（1）胰岛素
1）作用
①降低血糖：胰岛素能提高细胞膜对葡萄糖、氨基酸和K+的通透性，使葡萄糖向细胞内转运加速，促进其利用。此外能促进糖的酵解与氧化，促进糖原的合成与贮存，同时又抑制糖原的分解与异生。由于血糖去路的增加、来源减少，故血糖降低。
②影响脂肪代谢：胰岛素能促进脂肪合成，抑制脂肪分解；促进糖转化为脂肪；减少游离脂肪酸和酮体的生成。
③促进蛋白质合成：抑制蛋白质分解，促进人体生长。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
④促进K+转运：通过激活Na+-K+-ATP酶，加速K+内流，提高细胞内K+浓度。
2）用途
①糖尿病：包括I型（胰岛素依赖型）、Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病。
②伴急性并发症的糖尿病：如糖尿病酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷。
③伴有合并症的糖尿病：如重度感染、高热、创伤、手术、妊娠分娩等。
（2）甲苯磺丁脲（又名甲磺丁脲）：为口服降血糖药。
①作用：对胰岛功能尚存的患者有降血糖作用。其作用方式为：刺激胰岛β细胞，使胰岛素释放增加，同时抑制胰岛素代谢，故使血中游离性胰岛素增多；还可抑制胰高血糖素的分泌。
②用途：用于Ⅱ型糖尿病、胰岛功能尚存而单靠控制饮食无效者。也可用于对胰岛素产生耐受者，用药后可刺激内原性胰岛素分泌以减少胰岛素的用量。
例题：糖皮质激素无哪项作用：
A．抗炎作用 B．抗菌作用 C．抗免疫作用 D．抗毒作用 E．抗体克作用
答案：B
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（十三）抗微生物药
同学们应重点掌握：1。抗生素
（1）苄青霉素的抗菌作用、用途及不良反应
1．抗生素
（1）苄青霉素（又名青霉素G）：属于窄谱杀菌性抗生素。
①抗菌作用：对青霉素敏感的病原体有：革兰阳性球菌如乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌；革兰阳性杆菌如白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌；革兰阴性球菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌；螺旋体如钩端螺旋体、梅毒螺旋体以及放线菌等。其抗菌作用特点是对革兰阳性菌作用强于对革兰阴性菌；对繁殖期细菌作用大于对静止期细菌；对敏感细菌有杀灭作用，对人和动物的毒性小。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：
A．革兰阳性球菌感染：如咽炎、扁桃腺炎、中耳炎、蜂窝织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等化脓性链球菌感染的疾病为首选药；疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等葡萄球菌感染；大叶性肺炎、急慢性支气管炎、脓胸等呼吸系统感染。
B．革兰阴性球菌感染：如流行性脑脊髓膜炎为首选药（与磺胺嘧啶并用），也可用于淋病。
C．革兰阳性杆菌感染：如破伤风、白喉、气性坏疽等。
D．螺旋体感染：如梅毒、钩端螺旋体病等。
E．放线菌感染：如局部肉芽样炎症、脓肿、多发性漏管及肺部、脑部感染。
③不良反应：
A．过敏反应：以皮肤过敏及血清病样反应较多见；少数可发生过敏性休克，出现心悸、胸闷、发绀、面色苍白、出冷汗、血压下降、昏迷甚至惊厥。若治疗不及时可死于呼吸和循环衰竭。
B．局部反应：肌注可出现局部红肿、疼痛、硬结，钾盐制剂尤甚。
例题：青霉素引起的过敏性休克抢救首选：
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺
答案：A
在线作业：
1．具有强大的抗凝作用的药为：
A 链激酶 B 肝素 C 维生素B12 D 阿司匹林 E 叶酸
答案：B
2．长期大量应用糖皮质激素可引起哪种不良反应：
A 高血钾 B 低血压 C 低血糖 D 高血钙 E 高血压
答案：E
3．应用抗凝剂时所产生的最严重的副作用是
A 降低肝微粒体酶活性 B 增加鸟嘌呤二核苷酸的细胞内水平
C 血液凝团 D 出血 E 低血压
答案：D
4．肝素对凝血过程的作用主要在于：
A 与维生素K发生竞争件抑制，从而抑制凝血因子的合成 B 促进血小板的聚集 C 抑制纤溶酶原的合成
D 间接地灭活凝血酶等多种凝血因子 E 激活纤溶酶原转化为纤溶酶，从而加速纤维蛋白的溶解
答案：D
5．治疗营养性巨幼红细胞性贫血，最好选用：
A 硫酸亚铁 B 叶酸 C 维生素B12 D 维生素C E 维生素B6
答案：B
6．维生素B12的可能不良反应是：
A 胃肠道反应 B 过敏反应 C 中枢反应 D 肾脏影响 E 急性中毒
答案：B
7．下列不属于糖皮质激素类药物的药理作用的是：
A 抗炎 B 抗毒素 C 抗免疫 D 抗凝血 E 抗休克
答案：D
8．糖皮质激素不具有哪些药理作用环球网校搜集整理www.edu24ol.com
A 快速强大的抗炎作用 B 抑制细胞免疫和体液免疫 C 提高机体对细菌内毒素的耐受力
D 提高机体对细菌外毒素的耐受力 E 增加血中白细胞数量，但却抑制其功能
答案：D
9．关于糖皮质激素的应用，下列哪项是错误的
A 水痘和带状疱疹 B 风湿和类风湿性关节炎 C 心源性休克
D 过敏性休克 E 中毒性肺炎，重症伤寒和急性粟粒性肺结核
答案：A
注：糖皮质激素主要应用于中毒性肺炎、风湿性和类风湿性关节炎、过敏性休克、心源性休克等。
10．一般说来，下列哪项不是糖皮质激素的禁忌证
A 急性粟粒性肺结核 B 糖尿病 C 水痘 D 活动性消化性溃疡病 E 孕妇
答案：A
11．对于新生儿出血，宜选用
A 安络血 B 氨甲苯酸 C 维生素K D双香豆素 E 以上所有
答案：C
12．慢性失血所致的贫血治疗宜用：
A．硫酸亚铁
B．叶酸
C．甲酰四氨叶酸钙
D．维生素B12
E．氢化可的松
答案：A
13．恶性贫血患者宜选：
A．维生素PP
B．维生素B1
C．维生素B2
D．维生食B6
E．维生意B12
答案：E
14．青霉素的抗菌作用机制环球网校搜集整理www.edu24ol.com是：
A．抑制细菌细胞壁合成 B．抗叶酸代谢 C．影响胞浆膜通透性 D．抑制菌体蛋白质合成 E．抑制细菌核酸代谢
答案：A
15．对于化脓性链球菌感染的疾病首选药是：
A 红霉素 B 庆大霉素 C 苄青霉素 D 强力霉素 E 氯霉素
答案：C