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第一代头孢菌素【头孢氨苄】
1.脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。
2.口服，一日4次，一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。
3.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。
第一代头孢菌素【头孢羟氨苄】
1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。
2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。
3.口服，一日2次，一日总量不超过4g。
4.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。
第一代头孢菌素【头孢拉定】
1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度，在肝组织中浓度与血清浓度相等，但在脑组织中含量较少。
2.注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍禁忌。
3.口服，一日4次，一日总量不超过4g。
4.滴注，一日4次，一日总量不超过8g。
第一代头孢菌素【头孢唑林】
1.对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。
2.对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。
3.对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。
4.难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。
5.在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等，在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。
6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。
7.滴注，一日2～4次，一日总量不超过6g。
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