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执业药师考试辅导：肼屈嗪的药理作用 $lesson$
肼屈嗪
【体内过程】
肼屈嗪(肼苯哒嗪)，口服吸收良好，生物利用度较低(快乙酰化者l6%，慢者35%)。血浆峰浓度及作用高峰大约在给药lh后。t1/2约2～4h，但作用可长达12h。
大部分在肠或肝被乙酰化代谢，乙酰化速率受遗传因素影响，慢乙酰化者血药浓度约为快乙酰化者的2倍，因而药物的治疗作用或毒性可增加。
【药理作用及临床应用】
直接舒张小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压，降压作用中等。对静脉影响很小，一般不发生体位性低血压。
缺点：
● 反射性交感神经兴奋→使心排出量增加，减弱其降压作用。
● 可产生水钠潴留
适用于中度高血压，一般与利尿药或β受体阻断药合用增强疗效。
可静注用于高血压危象。
【不良反应】
血管扩张：包括头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压等;
免疫反应：最常见的是红斑狼疮综合征，可引起溶血性贫血、类风湿性关节炎等。抑制DNA甲基化并引起T细胞自身反应。
易产生耐药性。
