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执业药师考试辅导:抗浅表真菌感染药(5)
抗浅表真菌药,对各种皮肤癣菌均有强大的抑制作用。
灰黄霉素对病变组织的亲和力较大,沉积在新生皮肤上,能与角蛋白牢固结合,可以防止新生皮肤再被感染。
机制:化学结构类似于核酸的主要成分鸟嘌呤,而竞争性地抑制鸟嘌呤进入DNA分子,干扰DNA合成,使真菌细胞生长抑制;或与干扰真菌微管蛋白聚合作用有关。
临床:主要用于治疗各种癣菌病,如体癣、股癣、甲癣等,尤对头癣疗效显著,为首选药。疗程2~3周,治愈率可达90%以上。但对指(趾)甲癣效果差,疗程6~12个月,而且常易复发或再感染。
不良反应多见,但不严重。主要表现胃肠道反应、神经系统反应,有恶心、呕吐、嗜睡、眩晕、视觉模糊或失眠等。
动物实验证实有致畸作用。
制霉菌素
制霉菌素(nystatin),由链丝菌或放线菌所产生的多烯类抗生素,既能抑制又能杀灭真菌。
化学结构、体内过程、抗菌作用与两性霉素B基本相同,但作用较弱,毒性更大,不作注射用。
口服难吸收,对全身真菌感染无治疗作用。但可用于肠道念珠菌病,预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。
局部用药,对皮肤、口腔、阴道念珠菌及阴道滴虫病有效。
口服大剂量可引起食欲不振、呕吐、腹泻等胃肠道的反应。阴道用药可致白带增多。
例题:
A型题
1.咪唑类抗真菌药的作用机制是
A.竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子,干扰DNA合成
B.替代尿嘧啶进入DNA分子中,阻断核酸合成
C.抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成
D.选择性与细胞膜的麦角固醇结合,增加膜的通透性
E.选择性抑制细胞色素P450依赖性的14-α脱甲基酶
答案:E