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执业药师辅导:磺胺类抗菌药的体内过程
吸收:
易吸收的磺胺药,口服后主要在小肠上段吸收,短、中效类口服后2~4h达血药浓度高峰,长效类约需4~6h达血药浓度高峰。
分布:
血浆蛋白疏松结合,除磺胺嘧啶结合率在20%~25%外,其余多在90%左右。
广泛分布于全身各组织和体液中,还可通过胎盘,进入胎儿体内。磺胺药在肝、肾中含量较高,在神经、肌肉及脂肪组织中含量较低。
某些磺胺药,如SD、SMZ,与血浆蛋白结合少,能通过血脑屏障,分布到脑脊液中,进入脑脊液量达血药浓度的40%~80%。
磺胺类也可渗入胸腔、腹腔、滑膜腔和眼房中。
消除:
在肝中被乙酰化;大部分从肾小球滤过,小部分经肾小管分泌,经尿排泄。
各种磺胺药的乙酰化程度,乙酰化物的溶解度不同,但一般溶解度都较小,易在肾小管中析出结晶,引起泌尿系统的不良反应。
少数磺胺类药可自胆汁、乳汁、唾液、支气管中排出。
难吸收磺胺则主要经肠道排出。