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执业药师辅导:氟喹诺酮类抗菌药体内过程
吸收:
大多口服吸收良好,给药后1~2h内达到血药峰浓度,生物利用度高。诺氟沙星和环丙沙星除外。
可螯合二价和三价阳离子,不与含有Ca 2+、Mg2+、Zn2+的食品、药物同服。
与制酸药物同时服用,形成络合物,减少其肠道吸收。
分布:
血浆蛋白结合率低,一般为10%~37%。
表观分布容积大,体内的分布较广,可进入骨、关节、前列腺等。
培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星可进入脑脊液,能达到有效治疗浓度。
在某些组织内,肺、肝、肾、膀胱、前列腺、卵巢、输卵管和子宫内膜,药物浓度高于血药浓度。
消除:
诺氟沙星、环丙沙星t 1/2仅3~5h。左氧氟沙星、莫西沙星、司氟沙星、加替沙星、曲伐沙星则为6~11h,司氟沙星可达18h。
少数药物通过肝脏代谢,大多数主要以原形由肾脏排泄,但各药差异较大。
氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星主要自肾排出;
环丙沙星、依诺沙星、诺氟沙星部分在肝脏生物转化,部分自肾排出。