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执业药师考试辅导：大环内酯类抗生素
组成：14～l6个碳骨架的大环内酯部分，l～3脱氧糖。
分类：
第一代：
14元环的大环内酯类抗生素：红霉素，广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染，β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物;抗菌谱相对较窄，易产生耐药性，生物利用度较低，应用剂量较大，不良反应多见，限制了其在临床的应用。
l6元环大环内酯类：20世纪70年代，吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，虽对红霉素耐药菌作用有所改进，但肝毒性依旧明显，与茶碱合用可减少其代谢，易出现中毒反应;还可使性激素或β-内酰胺类抗生素疗效降低。
第二代：20世纪90年代后，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等，具有红霉素相同的作用特点，而且增强了抗菌活性，扩大了抗菌谱，口服易吸收，对酸稳定，t l/2延长，不良反应减少，同时还具有良好的PAE，现已成治疗呼吸道感染的主要药物。
大环内酯类间仍存在交叉耐药性，对红霉素耐药，对克拉霉索、阿奇霉素耐药。
第三代：酮基内酯类抗生素：在红霉素第3位碳上引入酮基后，得到l4元环大环内酯类衍生物，如泰利霉素。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染，克服了与红霉素交叉耐药问题。
还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节等作用，在许多非感染疾病治疗中发挥作用。
一、大环内酯类抗生素共性
【体内过程】
吸收：
红霉素：不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，临床一般服用其肠衣片、酯化物;
第二代新大环内酯类：不易为胃酸破坏，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。
食物干扰红霉素、阿奇霉素吸收，但克拉霉素吸收增加。
第三代大环内酯类：泰利霉素，对酸稳定，口服生物利用度达57%。
分布：
广泛，除脑脊液外的各种体液和组织中，炎症可促进红霉素的组织渗透。
红霉素：能进入前列腺，可聚集在巨噬细胞和肝脏。
阿奇霉素：主要集中在中性粒细胞、巨噬细胞、肺、胆汁和前列腺等。
泰利霉素：上、下呼吸道组织内有较高的浓度。
消除：