2018执业药师《西药一》重要考点总结：第七章第四节

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第7章 药效学

第四节 影响药物作用的因素

考点六：影响药物作用的因素-药物因素(2016年A型题、B型题，共4分)

1.药物的理化性质

①青霉素水溶液不稳定;②维C/硝酸甘油易氧化;③肾上腺素/去甲肾/硝普钠/硝苯地平易光解。

2.药物的剂量

①随着剂量的增加，苯二氮䓬类依次产生：镇静、催眠、抗惊厥作用;②西地那非大剂量“蓝视”;③安全范围大的药物(磺胺、抗菌药)采用 “首剂加倍”。

3.给药时间及方法

根据不同药物选择合理的用药时间对增强药效和减少不良反应非常重要。饭前用药吸收好，作用快，如促消化药、胃黏膜保护药、降血糖药等;饭后用药吸收较差，作用慢，但有利于维生素B2、螺内酯、苯妥英钠等的吸收，也可减少一些药物，如阿司匹林、硫酸亚铁、抗酸药等对胃肠道黏膜的刺激和损伤。胰岛素宜饭前注射;催眠药宜在睡前服用。

4.疗程

给药次数应根据药物的消除速率、病情需要而定。对t1/2短的药物，给药次数应相应增加;肝、肾功能减低时，应适当减少给药次数以防止蓄积中毒。

(1)耐受性：机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。

(2)耐药性或抗药性：病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失。

(3)多重耐药：由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使治疗失败。

至今为止，还没有一种药物能完全避免耐药。

(4)药物依赖性：某些药物连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求。典型的是阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物。依赖性可分为身体依赖性(又称生理依赖性)和精神依赖性(又称心理依赖性)。

(5)戒断综合征：中断用药后可产生一种强烈的症状或损害。若采用逐渐减量停药，使内源性阿片肽逐渐恢复正常水平，可避免或减轻戒断症状的出现。

5.药物剂型和给药途径

(1)药物剂型：①以生物等效性为标准评价不同剂型或不同厂家药物;②临床首选：口服剂型。

(2)给药途径：①口服给药：大多数，但有首过效应;②肌内注射吸收速率：水溶液>混悬液>油溶液;③各种给药途径产生效应由快到慢的顺序：静注>吸入>肌注>皮下注射>直肠>口服>贴皮。

考点七：影响药物作用的因素-机体因素(2015年B型题，2016年A型题、B型题，2017年B型题、X型题，共10分)

1.生理因素

(1)年龄：14岁以下为儿童剂量，14-60岁间为成人剂量，60岁以上为老人剂量。

儿童：氨基糖苷类-听觉损害;氯霉素-灰婴综合征;解热药-脱水，利尿药-水盐代谢紊乱;四环素、喹诺酮类-影响骨骼、牙齿生长。

老年人：老年人的生理功能和代偿适应能力逐渐减退;对药物的代偿和排泄功能降低，对药物耐受性较差，故用药量一般应低于成年人的用量。

(2)体重与体型：给药剂量依据体表面积计算，体重因素+体型因素。

(3)性别：女性用药应考虑“四期”，即月经期、妊娠期、分娩期和哺乳期。

月经期慎用泻药、刺激性较强的药物及能引起子宫收缩的药物;妊娠期最初3个月内禁用抗代谢药、激素等致畸药物;在分娩期用药应注意其对产妇和胎儿或新生儿的双重影响;临产前孕妇不可使用吗啡;哺乳期需考虑药物对婴儿的影响，禁用卡那霉素、异烟肼。

2.精神因素

病人的精神因素包括精神状态和心理活动。

注：外界环境各种因素以及医生和护士的语言、表情、态度、被信任程度、技术操作熟练程度、工作经验、暗示等影响药物的治疗效果，约占35%-40%。

临床新药试验研究常采用安慰剂对照试验法以排除精神因素对药物效应的影响。

安慰剂：不含药理活性成分而仅含赋形剂，在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰剂作用，分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用。

3.疾病因素

(1)心脏疾病：心衰时药物在胃肠道的吸收减少、表观分布容积减小、消除速率减慢。

(2)肝脏疾病：肝功能不全时，经肝脏代谢活化的药物如可的松、泼尼松等作用减弱。肝功能不足时，首选无需肝活化的药物(氢化可的松、卡托普利)。

(3)肾脏疾病：肾功能不全时，肾排泄减慢。对主要经肾脏消除的药物如氨基糖苷类、头孢唑林等药物的t1/2延长，应用时需减量。卡那霉素在正常人t1/2为1-5h，在肾衰病人延长数倍，需减量慎用。

他汀类药物需在肝脏生物转化，从肾脏排泄。当患者肝、肾功能障碍时，他汀类药物转化、排泄减慢，血药浓度升高，发生横纹肌溶解的危险增加。

(4)胃肠疾病：胃肠道pH改变可对弱酸性和弱碱性药物的吸收带来影响。

(5)营养不良：营养不良的患者血浆蛋白含量下降，可使血中游离药物浓度增加，引起药物效应增加。

(6)酸碱平衡失调：影响药物在体内的分布。

(7)电解质紊乱：钠、钾、钙、氧是细胞内、外液中主要的电解质，当发生电解质紊乱时它们在细胞内、外液的浓度将发生改变，影响药物的效应。

4.遗传因素

(1)种属差异

种属差异：不同种属动物之间(包括人类)对同一药物的作用和药动学有很大差异。

新药试验趋向于采用所谓“老师式“的动物，如变态反应试验选用豚鼠：呕吐试验选用狗、猫和鸽;解热发热和热原检查用家兔;抗高血压药试验常用大鼠、兔;抗动脉粥样硬化药的实验选用兔和鹌鹑。

(2)种族差异

人群中乙酰化转移酶分为两种：快乙酰化型和慢乙酰化型，中国人和日本人多为快乙酰化型，白种人多为慢乙酰化型;服用抗结核病药物异烟肼，白种人易致多发性神经炎，黄种人易致肝损害。异喹胍的代谢酶CYP2D6慢代谢型发生率也存在种族差异，白种人约为7%，黄种人不足1%。CYP2C19慢代谢型发生率黄种人约为19%，白种人约为3%，黄种人服用奥美拉唑、丙咪嗪、地西泮、普萘洛尔等药物时，不良反应发生率较白种人高。

(3)个体差异

药物代谢酶的遗传多态性是致药物在体内过程表现出个体差异的重要原因之一。人群对药物的代谢表现为弱代谢型和强代谢型，两者对药物的药动学差异很大。

高敏性：有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表现很强烈，如儿童对中枢类药物特别敏感(抗组织胺药和巴比妥类药物)。

低敏性：有些个体需使用高于常用量的剂量，方能出现药物效应，例如患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的亲和力降低而产生耐受性，需要5-20倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝血作用。

(4)特异质反应

某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关，称为特异质反应。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，可引起溶血性贫血;缺乏高铁血红蛋白还原酶者不能服用硝酸酯类和磺胺类药物。

5.时辰差异

时辰因素指机体内生物节律变化对药物作用的影响。研究生物节律与药物作用之间关系的学科称为时辰药理学，又称为时间药理学。

①胃液上午8时pH最高(茶碱吸收好);②肾上腺皮质激素分泌高峰在清晨，上午8时给药;③镇痛药白天效果好;④H2受体拮抗剂西咪替丁夜间效果好;⑤氨基糖苷类毒性/青霉素过敏反应——夜间严重;⑥青霉素皮试午夜反应最重，中午反应最轻。

6.生活习惯与环境

饮食对药物的影响表现在饮食成分、饮食时间和饮食数量。一般药物应在空腹时服用。

①低蛋白饮食(肝药酶活性下降);②吸烟/饮酒(肝药酶活性增强);③饮茶影响药物吸收。

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