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秋水仙碱
秋水仙碱,一种生物碱,最初从百合科植物秋水仙中提取出来,也称秋水仙素。呈黄色针状结晶,易溶于水、乙醇和氯仿,味苦,有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。
【化学结构】
【结构特点】
为一种天然产物,遇光颜色变深,需避光密闭保存。
【适应证】
用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作。主要抑制粒细胞浸润。
【典型不良反应】
常见尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛、血尿, 严重者可致死;晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭;长期应用可引起骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等;秋水仙碱可致可逆性的维生素 B12 吸收不良;秋水仙碱与维生素 B6 合用可减轻毒性。
【禁忌证】
(1)妊娠及哺乳期妇女、过敏者禁用。
(2)骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用秋水仙碱。
【药物相互作用】
(1) 秋水仙碱可致可逆性的维生素 B12 吸收不良。
(2)秋水仙碱可降低口服抗凝血药、抗高血压药的作用,合用时需调整剂量。
【注意事项】
(1)由于对本品治疗痛风时的疗效和风险认识尚不一致,故选用本品时需慎重。(2)老年人、胃肠道疾病、心功能不全及肝肾功能有潜在损害者应减少剂量或慎用。
(3) 用本品治疗急性痛风,每一个疗程应停药3 日,以免发生蓄积中毒,尽量避免静脉注射或长期给药,即使痛风发作期也不要静脉注射与口服并用。
(4)痛风关节炎症状控制后可继续减量、短程与降血尿酸药联用,以防痛风复发。
(5)用药期间应定期检测血象与肝肾功能。
【用法用量】
口服:用于急性期,初剂量1mg ,之后一次 0.5mg ,一日 3 次,最多每隔4h 给予1次,直至疼痛缓解,或出现呕吐或腹泻, 24h 最大剂量 6mg 。
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