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影响口服缓释控释制剂设计因素_2016执业西药师药学专业知识二临床药物治疗学必背考点

环球网校·2016-06-28 14:33:37浏览144 收藏14
摘要   环球网校医学网特提供影响口服缓释控释制剂设计因素_2016执业西药师药学专业知识二临床药物治疗学必背考点,希望能帮助准备参加2016年执业药师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校医学网执业药师考试频道,我们

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  1.药物的理化因素

  (1)剂量大小:口服单剂量在0.5~1.0g对缓释制剂仍适用(环球网校医学考试网提供影响口服缓释控释制剂设计因素_2016执业西药师药学专业知识二临床药物治疗学必背考点),治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。

  (2)pKa、解离度和水溶性:非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜,应注意消化道pH对药物释放的影响。溶解度<0.01mg/ml,本身具有缓释作用。设计缓释制剂时药物溶解度<0.1mg/ml不适宜。

  (3)药物的油、水分配系数大的,在机体内滞留时间长。油、水分配系数小时,不易透过脂质膜,故油、水分配系数应适中。

  (4)稳定性:不稳定药物制成固体制剂较好

  2.生物因素

  (1)生物半衰期:24h24h的药物本身就具有缓释作用。

  (2)吸收:吸收的半衰期应控制3~4h的药物,否则不利于吸收。

  (3)代谢:吸收前有代谢的药物,不适宜制成缓释制剂,如要制成缓释制剂,需加入代谢的抑制剂。

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  缓释与控释制剂基本概念

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  缓、控释制剂体内外相关性

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