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β-环糊精主分子既能提高药物的水溶性(环球网校医学考试网提供2016执业中药师中药药剂学复习笔记第二十章药物制剂新技术与新剂型),又能增加药物的稳定性。
β-环糊精包合作用:1)增加药物的稳定性2)增加药物的溶解度3) 液体药物粉末化 4)掩盖不良气味,减少刺激性及毒副作用 节释药速度6)提高药物的生物利用度。
环糊精是环状中空圆筒型的特殊结构,包合物外层的大分子物质称 为“主分子”;被包合在主分子内的物质称“客分子”。
β-环糊精的两端和外部为亲水性,而筒的内部为疏水性。
β-环糊精包合物的制备:饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法。
微囊:以天然的或合成的高分子材料为囊材,将固体或液体药物作 囊心物包裹而成的微小胶囊。(2012 年专升本考的名词解释)
微囊特点:可提高药物的稳定性,掩盖不良气味及口感,防止药物 胃内失活,减少对胃的刺激性,减少复方的配伍变化,制成微囊使 药物达控释或靶向作用,可改善某些药物的物理特性,可使液态药 物固体化。
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微囊的材料:天然高分子化合物(明胶,阿拉伯胶),半合成的高 分子材料(羧甲基纤维素钠),合成高分子材料(聚乙烯醇)。
单絮凝法:系指药物分散于囊材的水溶液中(环球网校医学考试网提供2016执业中药师中药药剂学复习笔记第二十章药物制剂新技术与新剂型),以电解质或强亲水性 非电解质为絮凝剂,使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。高分 子物质的凝聚往往是可逆的,凝聚过程可反复多次进行直到满意为
复凝聚法:系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定条件下,相反电荷的高分子材 料相互交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。
缓释制剂:系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作 用的制剂。药物释放主要是一级速率过程。
缓释制剂的主要特点:优点:减少服药次数,减少用药总剂量;保 持平稳的血药浓度,避免峰谷现象。缺点:在临床应用中对剂量调 节的灵活性降低,如遇到特殊情况不能立即停止治疗;缓释制剂往 往是基于健康人群的平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的 体内动力有特有变化时,不能灵活调节给药方案;成本较高。
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控释剂释药原理:溶出扩散。
控释制剂:系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使 血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂(环球网校医学考试网提供2016执业中药师中药药剂学复习笔记第二十章药物制剂新技术与新剂型)。
控释制剂的特点:恒速释药,减少了服用次数;保持稳态血液浓度, 避免峰谷现象;可避免某些药物引起中毒。 口服定位释药系统:是指口服后能将药物选择性地输送到胃的某一 部位。
口服定位释药系统目的:改善药物在胃肠道的吸收,避免其在胃肠 生理环境下失活;提高疗效,减少剂量;改善缓释控释制剂受胃肠 道的影响。
靶向制剂:系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位与 靶区,或给药后药物集结与靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的 给药体系。适用于 1)稳定性低,溶解度小 2)生物药剂学方面的 吸收少或生物不稳定3)药物动力学方面的半衰期短和分布范围广, 而缺乏特异性。
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