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蒽环类抗肿瘤抗生素的抗瘤作用机制复杂。
1.药物分子嵌入到DNA的双链中，形成稳定复合物，影响DNA的功能，阻止DNA复制和RNA的转录；
2.抑制TopoⅡ功能，引起DNA断裂；
3.形成自由基，造成细胞膜及其他细胞器的损伤。
蒽环类抗肿瘤抗生素的周期非特异性药物，但S期细胞最敏感。
蒽环类抗肿瘤抗生素具有免疫抑制和抗菌作用。
蒽环类抗肿瘤抗生素长期应用易产生耐药性，包括本类药物之间的交叉耐药性，以及对长春碱、长春新碱的交叉耐药性。
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