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伯氨喹抗疟作用机制尚未明了。该药在体内转化为有抗疟活性的喹啉二醌,其结构与辅酶Q相似,能抑制辅酶Q的活性,阻断疟原虫线粒体内的电子传递,从而抑制疟原虫的氧化磷酸化过程。另外,伯氨喹的代谢产物具有很强的氧化作用,可干扰NADP还原,从而影响红细胞外期疟原虫的代谢和呼吸而导致死亡。
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