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主要作用于呼吸道的β2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷(cAMP)含量增加，游离Ca 2+减少，松弛支气管平滑肌，常用短效β2受体激动剂有沙丁胺醇、特布他林和非诺特罗。其中吸入法作为首选；β2受体激动剂的缓释型及控释型制剂疗效维持时间较长，用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘；注射用药，用于严重哮喘。
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