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受体动力学一般用放射性同位素标记的配体（L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量组织，磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体）洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度，这是药物非特性结合量。将总结合量减去非特性结合量就可以获得L-R结合（B）曲线。如果L只与单一R可逆性结合，以B为纵座标，L为横座标，L-R结合曲线为直方双曲线。如将横座标改用logL则呈典型的S形量效曲线。
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