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氯沙坦钾片为血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用（包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用）；氯沙坦钾片可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶（激肽酶II），不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程整理。雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg（6744mg/m2）（是推荐的成人每天最大剂量的1124倍）。
小鼠和大鼠口服氯沙坦钾片其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg（3000mg/m2）和2000mg/Kg（11800mg/m2），分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*.通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。
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