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本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星)，哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)，则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期(如洛美沙星等)，N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或?嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性，?嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。
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