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通常人们在服药后，最关心的是药物的治疗效果大小和出现治疗效果的时间。药物进入人体后必须被吸收进入血液循环才能发挥治疗作用，并且血液中的浓度要达到有效浓度，否则无治疗效果。但若血药浓度太高、超过最小中毒浓度又能导致中毒。生物利用度就是衡量血管外给药剂量中能被吸收进入血液循环的相对分量与在血液循环中出现的相对速度。换言之，生物利用度包含药物吸收速度与吸收程度。例如静脉注射给药，药物是直接输入血管，100%进入血液循环，就没有吸收过程。但是口服药必须经胃肠道吸收，其吸收程度与速度的高低和快慢直接与药物疗效有关。因此。药物的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一，也是新药研究的一项重要内容。
对于预防、治疗严重疾病的药物，特别是对治疗量与中毒量很近以及剂量与不良反应密切相关的药物，应进行生物利用度研究。
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