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2010临床执业医师药理学辅导:抗帕金森病药

|0·2010-08-13 09:57:19浏览0 收藏0

  抗帕金森病药

  1.左旋多巴:(L-DOPA)是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物,即DA的前体。

  (1)体内过程:口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收,血浆t1/2较短。口服后极大部分在外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺,仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。

  (2)药理作用及临床应用:L-DOPA是多巴胺的前体,通过血脑屏障后,补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。临床用于治疗各种类型的PD患者,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。其作用特点为:①疗效与黑质纹状体病损程度相关,轻症或较年轻患者疗效好,重症或年老体弱者疗效较差;②对肌肉僵直和运动困难的疗效好,对肌肉震颤的疗效差;③起效慢,用药1~6个月后疗效最强。

  (3)不良反应:分为早期和长期两大类。

  1)早期反应

  ①胃肠道反应:可出现厌食、恶心、呕吐。

  ②心血管反应:可出现直立性低血压还有些患者可出现心律不齐。

  2)长期反应

  ①运动过多症是异常动作舞蹈症的总称,也称为运动障碍。

  ②症状波动:服药3~5年后,有40%~80%患者出现症状快速波动,重则出现“开-关反应”。“开”时活动正常或几近正常,而“关”时突然出现严重的PD症状。

  ③精神症状:有逼真的梦幻、幻想、幻视等,也有抑郁症等精神病症状。

  2.卡比多巴:卡比多巴不能通过血脑屏障,与L-DOPA合用时,仅能抑制外周AADC。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美,现有心宁美控释剂。

  3.苯海索:可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用,抗震颤效果好,也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者,可用本药治疗。

  例题: 有关左旋多巴的叙述,错误的是:

  A.抗震颤麻痹 B.治疗肝昏迷 C.产生疗效快 D.疗效持久 E.对轻度患者效果好

  答案:C 注:服1-6个月才见效。

 

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