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临床执业医师辅导:药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例关系,这就是剂量-效应关系,简称量-效关系(dose effect relationship)。药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可获得直方双曲线;如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所称量反应的量-效曲线(dose-effect curve)。
(1)半数有效量(median effective dose):质反应中,能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度,量反应中,能引起50%最大效应的药物剂量或浓度,称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。如效应为死亡,则称为半数致死量(median lethal dose,LD50)。
(2)治疗指数((therapeutic index ,TI):通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。也有人用1%致死量(LD1)与99%有效量(ED99)的比值或5%致死量(LD5)与95%有效量(ED95)之间的距离来衡量药物的安全性。