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2015执业药师考点:药物的理化性质对吸收的影响

|0·2015-05-04 08:46:22浏览0 收藏0
摘要 药物的理化性质对吸收的影响是2015执业药师考试的重点内容,环球网校医学网小编整理如下,希望对广大考生有所帮助。

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  药物的理化性质对吸收的影响是2015执业药师考试的重点内容,环球网校医学考试网小编整理如下,希望对广大考生有所帮助。

  1.药物的解离度和脂溶性的影响

  (1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收,故药物在胃肠道吸收好坏,仅与药物的非解型浓度有关,并与其浓度成正比。

  (2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

  (3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收,但过大反而不利,所以油水分配系数应适度。

  2.药物的溶出速度

  任何影响药物制剂的崩解、溶出、溶解因素均会影响吸收,如难溶性药物固体微粒的粒径,药物的溶解度等因素。

  (1)粒子大小对药物溶出度的影响?难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素,根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论),粒径越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。

  (2)多晶型:有机药物的多晶型极为普遍,多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。其中稳定型熵值最小,熔点最高,化学稳定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收较差。不稳定型则相反,但易转化为稳定型。亚稳定型介于二者之间,为有效晶型。

  引起晶型转变的外界条件:干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。

  (3)无定形:无定形药物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比结晶形快。

  (4)溶剂化物:有机溶剂化物>无水物>水合物

  (5)成盐:其溶出速率增大。

  3.药物在胃肠道中的稳定性

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