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抗疟药是2015执业药师药学专业知识二考试中的重点内容,环球网校医学考试网小编整理如下。
抗疟药的结构分类
一、喹啉醇类
二、氨基喹啉类
三、2,4-二氨基嘧啶类
四、青蒿素类
一、喹啉醇类
1.二盐酸奎宁
(1)喹啉和喹核碱环相连
(2)四个手性碳，活性各不相同
奎宁(3R,4S,8S, 9R)抗疟药
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂
(4)大剂量，有金鸡钠反应
2.本芴醇(新)
化学名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇
恶性疟疾
二、氨基喹啉类
1.磷酸氯喹
化学名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
(1)作用机制：
插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制
(2)一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体
(3)代谢物为N-去乙基氯喹，有活性
(4)抗疟，还可用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮
2.磷酸伯氨喹
化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
(1)8-氨基喹啉衍生物
(2)防止疟疾复发和传播
(3)注射引起低血压，只能口服
三、2,4-二氨基嘧啶类
乙胺嘧啶
化学名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
1.具弱碱性
2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应
3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾
和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用
4.作用持久，维持一周
四、青蒿素类(天然产物来源)
(一)青蒿素
1.结构特点：
(1)含倍半萜内酯结构
(2)有含过氧键的七元环
(3)10位羰基
2.代谢产物：双氢青蒿素
抗疟活性强
3.构效关系：
(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物 - 缩酮- 乙缩醛 -内酯的结构
(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要
(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素
(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性
(二)蒿甲醚
青蒿素结构改造的产物，作用比青蒿素强
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