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大黄性味苦寒，有泻血分实热，下肠胃积滞，推陈致新的作用，故临床上称为泻利药，消痈散肿、清热燥湿、活血通经。但最常用于泻下。
急性热性病人，如五，六天或七，八天不大便，证见高热不退，下午热重，阵阵汗出，晚间神昏谵语，搏衣摸床，腹部胀满、痞硬拒按，舌苔黄厚或黄褐焦黑，脉象重按有力，此为火热积结于肠胃之证。这时可急用生大黄、芒硝、厚朴、枫实，攻下泻火。患者泻下一，二次稀便，常可热退症除。胃火炽盛的人，口舌生疮，口渴咽燥，齿龈肿痛，大便秘结或衄血、吐血者，可取生大黄一、二钱，用开水浸泡20一30分钟，取汁饮服，每日一次，连用二、三日，可通便泻火而使病愈。凡大便干秘，数日不行的实证，需用通便者，都可用此法。
热痢初起，由于肠胃湿热积滞而里急后重、大便不爽，可用生大黄配黄连，木香、槟榔等，泻除肠胃积滞，其痢可止。此即“通因通用”之法。
大黄还有散肿消痈的作用。凡痈肿热痛不消，可用大黄内泻毒热、推荡壅滞而使痈消肿散。这时常与赤芍、归尾，银花，连翘，丹皮等配合应用。例如：大黄配白芷为丸内服，可治头背部的痈毒，配丹皮，桃仁，芒硝、冬瓜子、赤芍等，可治肠痈(闸尾炎)。近些年来，用大黄牡丹皮汤加减，治疗急性闹尾炎巳收到良好效果。
大黄还可用以清热除湿。例如治疗黄疸(阳黄)时，除用茵陈、栀子、车前子、黄柏等药外，再适当配入大黄，则可加速清热除湿和退黄疸的效果，再如用大黄粉外撒，可治疗黄水疮、湿疹等。
女子由于内有瘀血而导致月经闭止不来，肌肤干燥失荣，瘦弱少食，小腹满，目珠青黯，盗汗等症(俗称干血痨)，可用大黄庶虫丸治疗，每服一丸，一日两次大黄庶虫丸是前人的经验方，市上有成药出售，以大黄，黄芩、甘草、桃仁，杏仁，赤芍，生地、干漆，虻虫，水蛭、蛴螬(金龟子的幼虫)、廑虫(即地鳖)组成)。大黄能入血分，其性沉降下行，故妇女因血瘀而月经闭止不行者，可在调经药中加入大黄以活血通经。
另外，大黄配甘草还有止吐的作用。用生大黄配生甘草(大黄甘草汤)，结合生赭石，旋复花、半夏、党参、槟榔等，治疗神经性呕吐，取得了满意的效果，仅供参考。黑白丑泻下，有小毒，主要是攻逐腹部积水。大黄泻下，主要是推荡肠胃积滞，热结。
巴豆，大黄均为峻泻药。但巴豆性热，大黄性寒。大黄生用则泻下的力量猛烈(所以攻下的方剂中，常用生大黄，且往往注明“后下”)，酒炒(或酒浸，酒洗)则能达身体上部而驱热下行，酒洗并能助其泻力(目赤、牙痛，口疮，胸中焚热者适用)，蒸熟则泻力和缓，适用于老年人及体弱者，炒炭可用于大肠有积滞的大便下血，有止血作用。大黄合芒硝同用，可使泻下之力增最而且快速，配黄芩、栀子泻肺火，配黄连泻心火，配龙胆草泻肝火，配生石膏泻胃火。
用量一般为三分至三钱，但个别病例，有时也可用到四，五钱。
元气不足，胃虚血弱，病在气分及阴虚便燥者，均不宜用。
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