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药物代谢也称生物转化，肝脏是药物代谢的主要器官。
（1）代谢结果
①代谢物活性小于母药（原药）----多数药物经代谢后，其代谢物的作用减弱或消失（灭活），如去甲肾上腺素；
②代谢物活性大于母药----如氯雷他定的代谢物去羧乙氧基氯雷他定的抗组胺作用大于母药；
③代谢物的活性与母药相似----如普鲁卡因胺在体内被代谢为乙酰普鲁卡因胺，两者均有抗心律失常活性，且活性相当；
④药物本身没有药理活性，经代谢后激活（活化），称该药物为前体药物----如环磷酰胺在体内氧化成有抗肿瘤活性的4-酮环磷酰胺。
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