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药物生物合成是指生物合成在药物制备中的应用，药物生物合成的立体选择性及个性药物的生产。药物生物合成主要利用生物活性分子，如各种酶为载体参与到合成中，提高反应选择性，反应条件更温和，反应速率也有一定的提高，同时微生物参与的合成则更为便捷，如染色体已经被用于合成药物，只需要提供含有人工合成的原料的培养液，和合适的温度，大肠杆菌体内的各种酶就能利用这些原料来合成药物。主要通过生物体的代谢来合成特定药物，是现代发酵工程的扩展。该法对环境污染较小，适于大规模生产药物。药物主要来源于生物的初、次级代谢产物。
