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执业药师考试复习资料：低效利尿药 $lesson$
低效利尿药
氨苯蝶啶和阿米洛利
氨苯喋啶(三氨蝶呤)，在肝脏代谢，其活性形式及代谢物从肾脏排泄。
阿米洛利(氨氯吡眯)主要以原形经肾脏排泄。
氨苯喋啶消除途径广泛，t1/2比阿米洛利短，前者为4.2h，后者为6～9h，氨苯喋啶需频繁用药。
主要作用于远曲小管远端和集合管，直接阻止管腔钠通道，减少Na +的重吸收，使Na +的排出增加而利尿;同时抑制Na +-K +交换，伴有血钾升高。
在临床上常与排钾利尿药合用，治疗顽固性水肿。单用疗效较差，常与噻嗪类合用。
不良反应：
高血钾和消化道症状恶心、呕吐、腹泻等。
氨苯喋啶抑制二氢叶酸还原酶，引起叶酸缺乏，肝硬化病人服用此药，可发生巨幼红细胞性贫血。
螺内酯
螺内酯(安体舒通)，作用部位在远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。
化学结构与醛固酮相似，竞争性与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。利尿作用与醛固酮水平有关。
作用弱而缓慢，服药后1天起效，2～4天达最大效应，长期使用效果可能减弱。
主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如充血性心力衰竭、肝硬化、肾病综合征。作用弱，常与其他利尿药合用。
不良反应较轻，少数患者可引起头痛、困倦、精神紊乱等。但久用可引起高血钾，肾功能不良尤易发生，故肾功能不全者禁用。
此外，还有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等，停药后可迅速恢复。
本药还可致消化道功能紊乱，甚至出血，溃疡病人禁用。
乙酰唑胺(醋唑磺胺)，主要通过抑制近曲小管碳酸酐酶的活性，抑制HCO3-的重吸收，使尿中HCO3-、K+和水的排出增多，而产生利尿作用。目前临床一般不作利尿药用。
抑制眼睫状体向房水中分泌HCO3-，减少房水的生成，降低眼内压，临床主要用于治疗青光眼。