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执业药师考试复习资料：巯嘌呤
巯嘌呤 Mercaptopurine
结构特点：以嘌呤为母体，在6位连有巯基，将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤。
化学名为 6- 嘌呤巯醇一水合物。
作用机制：将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤，在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸)，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺苷酸(AMP);还可抑制肌苷酸脱氢酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸，从而抑制DNA和RNA的合成。可用于各种急性白血病的治疗
缺点：水溶性较差;显效慢;选择性较低;产生耐药性。
临床用途：
可用于各种急性白血病的治疗,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。巯嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，也克服了巯嘌呤的其他缺点。
