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执业药师考试辅导：他汀类药调血脂作用 $lesson$
调血脂作用
在治疗剂量下，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，HDL-C略有升高。
呈剂量依赖性，约2周出现明显疗效，4～6周达高峰，长期应用可保持疗效。
机制：
●他汀类具有与HMG-CoA相似的结构，和HMG-CoA还原酶的亲和力高，对该酶发生竞争性抑制，使Ch合成受阻，血浆Ch浓度降低;
●通过负反馈调节，导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加、活性增强，使血浆LDL降低。导致VLDL代谢加快，肝脏合成及释放VLDL减少，导致VLDL及TG相应下降。
●HDL的升高，可能是由于VLDL减少的间接结果。
各种他汀类药物与HMG-CoA还原酶亲和力的不同，所以调脂的效应各异。
