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执业药师考试复习资料:环磷酰胺
环磷酰胺 Cyclophosphamide
化学名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷?P-氧化物一水化物
以1- 氧 -3- 氮 -2- 磷杂环己烷为母体,在磷上连有双 ( β -氯乙基 ),且磷成氧化物。
理化性质:
本品含有一个结晶水时为固体,失去结晶水后即液化;水溶液不稳定,遇热更易分解,应在溶解后短期内使用。
特点:
①是前体药物,磷酰基强吸电子,烷基化能力降低,因而毒性降低
②体外无效,活化部位在肝脏
③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物
④在肿瘤细胞缺乏酶,代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小
抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性源于丙烯醛