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执业药师考试辅导：肾上腺素受体阻断药 $lesson$
肾上腺素受体阻断药
1.α1受体阻断药
哌唑嗪
【体内过程】
哌唑嗪，口服易吸收，首过消除明显，生物利用度在60%～70%之间。口服后1～2h血浆浓度达峰值，维持4～6h，t1/2约2～3h。血浆蛋白结合率为80%～85%。
主要在肝中代谢，仅少量原形经肾排出。
【药理作用】
降压作用中等偏强。机制：选择性阻断血管突触后α1受体，降低外周阻力、回心血量。
特点：对α1受体的亲和力较对α2受体大，不影响突触前膜α2受体对去甲肾上腺素释放的负反馈调节，降压的同时，不引起心率加快、肾素分泌增加。
【临床应用】
适用于轻、中度高血压，与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。
对高血压伴肾功能不良者更为适用。
【不良反应】
首剂现象：部分病人首次给药后0.5-1h可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。首次剂量减半(0.5mg)，于睡前服用，可避免发生。
其他不良反应包括眩晕、乏力、口干等均较轻，一般不影响用药。