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执业药师考试辅导：卡托普利药代学 $lesson$
【药代学】
卡托普利(巯甲丙脯酸)，口服易吸收，生物利用度约65%。约1h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率约30%。
主要从尿排出，约40%～50%为原药，其余为代谢物。T1/2约2h。肾功不良时可延长，但能被透析。
能通过胎盘，乳汁中浓度约为母体血浓度的1%。
【药理作用及降压作用机制】
具有轻至中等强度的降压作用，口服后l～2h达最大降压作用，维持6～12h。
降压特点：
● 降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。
● 预防和逆转血管平滑肌增殖、左心室肥厚，显著改善高血压患者的生活质量。
● 对脂质代谢无明显影响。
机制：
①抑制ACE，使Ang Ⅱ生成减少，血管舒张;减少醛固酮分泌，排钠增加;肾血管扩张，加强排钠。
②抑制ACE减少缓激肽水解，使N0、PGI2、EDHF等扩血管物质增加。
③抑制局部Ang Ⅱ在血管组织、心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。