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执业药师考试复习资料:唑类抗真菌药
唑类抗真菌药
代表性药物:氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑
作用机制:抑制真菌细胞色素P-450 ,诱导细胞通透性发生变化,细胞死亡。
构效关系:
1. 含氮唑环是必需的,三唑活性更强
2.氮唑环1位相连取代基
3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基(卤素)活性好
4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。
R1为醇(氟康唑),深部首选
5.有立体化学要求
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