执业药师考试复习资料：唑类抗真菌药
|0·2011-03-11 09:26:38浏览 收藏
执业药师考试复习资料：唑类抗真菌药
唑类抗真菌药
代表性药物：氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑
作用机制：抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。
构效关系：
1. 含氮唑环是必需的，三唑活性更强
2.氮唑环1位相连取代基
3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基(卤素)活性好
4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。
R1为醇(氟康唑)，深部首选
5.有立体化学要求
