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执业药师辅导：药物的电子云密度和药效的关系
药物的电子云密度和药效的关系
1. 受体和酶电子云分布的不均衡性
在受体和酶都是以蛋白质为主要成分的生物大分子，含各种极性官能团，导致电子云密度分布的不均衡，有的区域或官能团电子云密度偏高，带有负电荷或部分负电荷，有的则偏低，带有正电荷或部分正电荷。
2.电子云密度分布对药效的影响
药物电荷分布正好有利于形成比较稳定的药物--受体或药物--酶的复合物，则会产生最大的生物活性。
3.举例：如苯甲酸酯类局部麻醉药酯羰基的极化有利于与受体的结合，使局麻活性增加。普鲁卡因对位氨基增加了酯羰基的极性，作用时间延长;对硝基苯甲酸乙酯，引入吸电子的硝基减弱了酯羰基的极化程度，极性降低，麻醉作用降低。