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执业药师辅导:栓剂药物吸收的影响因素
影响栓剂中药物吸收的因素 主要有以下几方面:
①生理因素:栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收,当栓剂塞入距肛门口2cm处时,其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统;当栓剂塞入距肛门口6cm处时,药物的吸收,大部分要进入门脉系统,药物易受肝脏首过作用的影响。另外直肠有粪便、腹泻及组织脱水等均影响药物吸收。②药物因素:难溶性药物因直肠中分泌液少,溶解吸收较少,宜减小粒径,以增加溶出。脂溶性、非解离型药物较解离型药物易吸收。
③基质的因素 水溶性药物分散在油脂性基质中,药物能较快释放于分泌液中,而脂溶性药物分散于油脂性基质中,药物需由油相转入水性分泌液中,这种转相与药物在两项中的分配系数有关。可适当加入表面活性剂。