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执业药师考试复习资料:包合材料
(一)环糊精(CD)
1.结构与性能:由淀粉衍化而成的一种环状低聚糖,常见的有α、β、γ环糊精,分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配,穴内具有疏水性,空穴外侧及洞口具有亲水性。
2.环糊精包合药物,对药物的一般要求是:
(1)无机药物不宜用环糊精包合;
(2)有机药物分子的原子数大于5,稠环数应小于5,分子量在100-400之间,于水中溶解度小于10g/L,熔点低于250℃;
(3)非极性脂溶性药物易被包合,非解离型药物比解离型药物更易包合。
(4)一般环糊精与药物包合比为1:1。
(二)环糊精衍生物
1.水溶性β-CD衍生物:
(1)甲基衍生物、羟丙基衍生物、葡萄糖基衍生物
(2)G-β-CD 溶解度增大,可注射用。
2.疏水性β-CD衍生物:乙基-β-CD 可制缓释制剂。