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执业药师辅导:药物制剂的稳定性(3)
制剂中药物化学降解的途径
1.水解反应?
1)酯类(含内酯)
2)酰胺(含内酰胺)易水解。(记忆典型药物)
3)水解反应规律:符合一级反应规律?
2.氧化反应?
发生氧化反应的药物结构特点——含酚羟基、烯醇基、芳胺基等化合物
1)酚类
2)烯醇类(记忆典型药物)
3)反应规律?一般为自氧化反应(链反应过程),影响因素较多,如:光、氧、金属离子等。
其他反应
1.异构化:光学异构化(Opitical isomenization) 、几何异构化(Geometric isomerization)
⑴ 光学异构化
外消旋化作用:左旋肾上腺素----只有50%活性。
差向异构化:四环素-----差向四环素(活性降低)。
⑵ 几何异构化: 维生素A全反式-----2,6顺式异构化,活性降低。
2.聚合:(Polymeriztion)青霉素----青霉素高聚物---过敏反应。
3.脱羧: