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执业药师辅导:抗结核病药物体内过程
口服吸收快而完全,1~2h血药浓度达峰值。
广泛分布于全身体液和组织。穿透力强,可渗入关节腔、胸水、腹水、纤维化或干酪化的结核病灶中,易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌。
肝内代谢:异烟肼→乙酰化酶→乙酰化→乙酰异烟肼、异烟酸等,与少量原形药→从肾排出。
异烟肼的代谢分:
● 快代谢型:尿中乙酰化异烟肼较多。
● 慢代谢型:尿中的游离异烟肼较多。
乙酰化酶的表现型与人种有明显关系。
快代谢型的tl/2为0.5~1.5h。
连续每日给药:两种代谢型疗效无大差异;间歇疗法,快代谢型疗效低于慢代谢型,慢代谢型不良反应较少见。