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执业药师考试辅导:乳浊液型液体药剂(2)
乳浊液的制备
1、常用乳化剂
(1)表面活性剂
(2)高分子溶液 常用的有:①阿拉伯胶,O/W型乳化剂,在PH4~10内稳定,可内服;②西黄著胶,常与阿拉伯胶合用以增加乳剂的黏度。
(3)固体粉末 不溶性的固体粉末被油水两相润湿到一定程度后,聚集在两相间形成保护膜,可防止分散相液滴聚集合并,且固体粉末的乳化作用不受电解质的影响。亲水性的固体粉末有:氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等,形成O/W;亲油性固体粉末:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等,形成W/O型
2、乳化剂的选用
乳化剂的选用应根据分散相与分散介质的性质、乳剂的类型及其稳定性等综合考虑。
(1)根据乳剂类型选择 一般O/W应选择O/W型乳化剂,W/O选择W/O型乳化剂。
(2)根据给药途径 口服乳剂选用安全无毒性,无刺激性乳化剂。外用乳剂应无刺激性。注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等。
(3)根据乳剂性能选择 乳化性强、性质稳定、无毒无刺激的乳化剂。
(4)选用混合乳化剂 阴、阳离子表面活性剂不得混用。非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。
HLB混合乳化剂=(WA·HLBA+WB·HLBB)/(WA+WB)
3、乳剂的制备
①乳剂中分散相的体积比应在25%~50%之间;②根据乳剂的类型选择合适HLB值的乳化剂或混合乳化剂;③调节乳剂的粘度和流变性;④必要时加入适量抗氧剂、防腐剂;⑤确定适宜的药物添加方法,若药物能溶于内相或外相时,可先溶解,然后制成乳剂;如果不溶,可用亲和性大的液相研磨,再制成乳剂。
在乳剂制备过程中,油相、水相及乳化剂混合的次序,药物加入的方法以及操作条件与设备等都影响乳剂的形成及其稳定性。
①干胶法:适于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄耆胶的混合胶作为乳化剂的乳剂制备。水相加至含乳化剂的油相中,用力研磨使成初乳,在稀释至全量。本法油、水、胶的比例与湿胶法类同,乳化植物油时一般为4:2:1,乳化挥发油时为2:2:1;配制时,量取油的容器须干燥不沾水,量取水的容器不得带有油腻。
②湿胶法:油相加至含乳剂的水相中。油、水、胶的比例和干胶法相同。
③新生皂法:油相、水相混合后产生新生皂类乳化剂,迅速研磨而形成初乳,再加水稀释,如:油相中硬脂酸与水相中三乙醇胺在一定温度(70℃以上)下混合时生成硬脂酸三乙醇胺皂,可作为O/W型乳化剂。适于乳膏的制备。
4、机械法 采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备,一般不考虑混合次序。