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执业药师考试辅导:抗浅表真菌感染药(4)
克霉唑
克霉唑(三苯甲咪唑,clotrimazole),最早用于临床的广谱抗真菌药。
●浅表真菌感染:疗效与灰黄霉素相似,但对头癣无效。
●深部真菌:作用不及两性霉素B。
局部:治疗浅表真菌病、皮肤黏膜的念珠菌感染,如体癣、手足癣、耳道及阴道霉菌病。
灰黄霉素
灰黄霉素(griseofulvin),灰黄青霉菌培养液中提取制备而得。
口服后主要在小肠上部吸收。吸收程度:
●与原料粉末颗粒大小有关,极细颗粒(2.7μm)比细颗粒(10μm)吸收完全;
●油脂食物,促进胆汁分泌,提高灰黄霉素在消化液中的溶解度,促进药物吸收
吸收后分布于全身各组织,其中以皮肤、毛发、指(趾)甲、肝、脂肪、骨骼肌中含量高。因该药对表皮角质穿透力差,外用无效。
tl/2约14h。
大部分在肝内代谢为6-去甲基灰黄霉素而灭活。肝药酶诱导剂可加速本品在肝灭活,使疗效减弱。本品可促进抗凝药代谢,使抗凝药的作用降低。
原形药自尿中排泄不足10%,约30%随粪便排泄。