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执业药师考试辅导:唑类抗真菌药(2)
酮康唑(ketoconazole),1981年用于临床的口服广谱抗真菌药。
口服易吸收。降低胃液酸度,可减少酮康唑吸收,因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药、H 2受体阻断药同服。胃酸缺乏者,可将药片溶于4ml的0.2mol/L盐酸中,用水稀释后服下。
血浆蛋白结合率高达80%以上,而且不易进入脑脊液,血浆t 1/2为7~9h。经肝代谢,由胆汁排泄。
特点:对念珠菌、浅表癣菌有强大的抗菌力,对多种浅表真菌病的疗效相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B、咪康唑。
临床:口服治疗多种浅部真菌病,也用于全身性真菌病,伊曲康唑取代。
不良反应:胃肠道反应,血清转氨酶升高,偶有严重肝毒性及过敏反应等。肝毒性是严重的虽发病率低,但可致死。妊娠哺乳的妇女禁用。