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执业药师考试辅导:甲氧苄啶作用与用途
【作用与用途】
机制:抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸的合成。
与磺胺药合用,可使细菌的叶酸合成代谢遭受双重阻断,增强磺胺药的抗菌作用达数倍甚至数十倍,对某些菌呈现杀菌作用。
同时二药合用后可减少耐药菌株产生,甚至对已耐药的细菌也可抑制。
TMP抗菌谱与磺胺药相似,抗菌作用较强,对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效。
TMP常与SMZ或SD合用,即复方新诺明片和双嘧啶片。因两者的体内过程和半衰期大致相同,在体内药物浓度始终保持稳定的比例,有利于发挥协同作用。
临床用于治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不亚于氨苄西林,TMP可与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。
TMP抑制敏感细菌的二氢叶酸还原酶的浓度,较人类高l0万倍之多,故选择性高。