短信预约提醒成功
执业药师辅导:磺胺类抗菌药的抗菌作用
抗菌谱较广:
●革兰阳性菌:高度敏感的有肺炎球菌、溶血性链球菌,中度敏感的有葡萄球菌、产气荚膜杆菌等。
●革兰阴性菌:高度敏感的有脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等。磺胺嘧啶银、磺胺米隆,局部应用,抗铜绿假单胞菌感染。
●衣原体、少数真菌、少数原虫也较敏感。
无效:螺旋体、支原体、病毒感染。立克次体不仅无效,反而能刺激其生长。
抑制细菌生长繁殖,最终杀灭细菌还要依靠机体的防御功能。
机制:
细菌在生长繁殖过程中需要叶酸参与。
对磺胺敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨基苯甲酸(PABA)、二氢喋啶、L-谷氨酸,在细菌体内经二氢蝶酸合酶催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸及活化四氢叶酸。后者系一碳单位的传递体,在嘌呤及嘧啶核苷酸的合成过程起着重要作用。
磺胺药的结构与PABA相似,与二氢蝶酸合酶结合,并竞争拮抗PABA,抑制了后者活性,妨碍二氢叶酸的合成,从而影响叶酸的生成,抑制细菌生长繁殖。
耐药性:
细菌对磺胺的耐药,通过随机突变、质粒转移发生,一旦耐药,通常为永久性不可逆的。
耐药机制:二氢蝶酸合酶结构改变;增加PABA的产生或改变代谢途径等。
磺胺药之间有交叉耐药性。